坦西莫司治疗肾癌效果怎样？

众所周知，肾癌是一种非常严重的恶性肿瘤，而且，现在一些地区每年的发病率还在逐渐上升。晚期肾细胞癌的预后通常较差，5年的生存率极低，并且对于化疗不敏感。坦西莫司（坦罗莫司）是一种特异性mTOR抑制剂。在Ⅲ期临床研究中对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，延长总生存期至10.9个月。

坦西莫司（坦罗莫司）治疗肾癌疗效怎样？

mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K／PKB（proteinkinaseB，蛋白激酶B，AKT）信号通路下游的一个效应蛋白，其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。

mTOR抑制剂主要针对于mTORC1，可阻断多种细胞生长因子的促细胞分裂作用，而抑制mTORC1继而可抑制mTORC2，随后下调血管内皮生长因子（VEGF）和血小板衍生生长因子（PDGF）的水平。因此，mTOR是肾癌靶向治疗的重要靶点。

坦西莫司（坦罗莫司）是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12（FK506结合蛋白），形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。

在其他临床试验中，坦西莫司（坦罗莫司）也发挥了不错的效果，明显延长了肾癌患者的无进展生存期。

在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦罗莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.个月。

  需要注意的是，轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予坦西莫司（坦罗莫司），减低坦罗莫司剂量至15 mg/周。

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