




利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种小分子口服抗凝药。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)于2008年9月15日和10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2011年7月1日,FDA 批准利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)用于预防膝或髋取代手术患者深部静脉血栓形成。
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)适应症: 1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。 3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406