




利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)由拜耳医药保健有限公司生产,临床上的适应症主要为:1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。
一个国际科研小组在《柳叶刀》(The Lancet)杂志上发表论文介绍说,通过对一项名为“BECORD4”的多中心、随机、双盲临床试验得到的数据分析,在总计超过3000名患者中,研究人员证实了与使用依诺肝素的标准疗法相比,服用利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)治疗的患者其骨科术后静脉血栓栓塞风险降低了约三分之一。“这是第一个疗效优于现行标准疗法的口服抗凝血药物,因此,它可能成为骨科大手术后预防严重血栓的新临床治疗选择,”加拿大麦克马斯特大学的阿·图尔派教授说,“同时这种新型药物也具有较好的经济性。”
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物,通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系,若用NeopLastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406