




利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种小分子口服抗凝药。2008年9月15日和10月1日,利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)分别在加拿大和欧盟获得上市批准。在国内,利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)于 2009 年 3 月获国家药监局批准上市,同年顺利纳入 2009 年国家医保目录。2011年7月1日,FDA 批准利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)用于预防膝或髋取代手术患者深部静脉血栓形成。
目前,血栓性疾病的发病率极高,且具有很高的致残率和致死率,其发生、发展主要是由血管内皮损伤、血液凝固性增高、血小板数量增加及活性增强、抗凝活性减低等引起。近年来抗凝新药Xa 因子(FXa)抑制剂在抗凝药物中越来越受到重视,其中利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是FXa 抑制剂的代表药。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂,可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT)和凝血酶原时间(aPTT),从而延长凝血时间,减少凝血酶形成。其具有生物利用度高,治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)也是防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合征复发的风险等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406