




利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂,可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT)和凝血酶原时间(aPTT),从而延长凝血时间,减少凝血酶形成。其具有生物利用度高,治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是防治静脉血栓的药物。临床上也用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合征复发的风险等。
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种小分子口服抗凝药。2008年9月15日和10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2011年7月1日FDA 批准该药用于预防膝或髋取代手术患者深部静脉血栓形成。
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,常规推荐剂量:口服,利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)10毫克,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6~10小时之间进行。可与食物同服,也可以单独服用。利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)15毫克或20毫克,应与食物同服。
利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)口服后吸收迅速,给药2.5~80 mg 后2~4 h 可达峰浓度,且可多剂量给药,在合理的范围内不会累积,以原形经肾脏消除和经代谢降解多项研究表明,口服利伐沙班(Xarelto,拜瑞妥)与食物、药物相互作用少,是目前较为安全有效的治疗方法,无需实验室监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406