




feburic(非布索坦)是目前在我国获批上市治疗痛风的一款新药,可通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合,从而使其氧化态或还原态的钼辅因子一直处于孤立状态,进而对XO和底物的集合产生抑制作用,减少尿酸的形成,降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。
与别嘌醇不同,feburic结构为非嘌呤类似物,不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,相比较而言能够减轻药物带来的一些不良反应。
一项Ⅲ期临床试验平行比较了feburic(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,feburic组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);
在治疗52周后,feburic未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少。
《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019年)》推荐feburic(非布索坦)为痛风患者降尿酸的一线用药,起始剂量为20mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑feburic,最大剂量40mg/d。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm