




Tasigna由瑞士诺华研发,2007年在美国获批上市,2009年在我国上市,也叫尼洛替尼。临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。
在33个检测的突变中,Tasigna能克服32个BCR-ABL 激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,Tasigna选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
下面来具体看看Tasigna对白血病的疗效。
ENESTnd研究是首个对用于CML初始治疗的两种口服治疗药物进行随机比较的大型Ⅲ期临床对照研究。该研究在全球217个研究中心实施,共入选 846名患者,其中包括中国患者117名。患者被随机分为接受Tasigna(尼洛替尼)治疗组和接受伊马替尼治疗组,主要研究终点为用药至12个月时的主要分子学反应(MMR),次要研究终点为用药至24个月时持久的MMR。
研究结果显示,与伊马替尼治疗组相比,Tasigna治疗组患者疾病进展至加速期和急变期的几率更低,出现疗效不佳(以MMR为判断标准衡量)和治疗失败的发生率也更低。与伊马替尼治疗相比,Tasigna治疗可获得更持久的MMR,甚至达到更深程度的完全分子学反应(CMR)。接受Tasigna治疗的患者达到CMR者是接受伊马替尼治疗的患者的3 倍。在研究中,与接受伊马替尼治疗的患者相比,接受Tasigna(尼洛替尼)治疗的患者中,更少的患者由于不良事件而中断治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293