




雷帕鸣(sirolimus)为雷帕霉素靶蛋(roTOR)的靶向抑制药,是一种强效的免疫抑制剂,其不仅具有肾毒性低、抗增殖、抗肿瘤等作用,能够使得肾移植患者从中获益,此外对于淋巴管肌瘤病(Lym—phangioleiomyomatosis,LAM)也具有良好的疗效。
可是尽管如此,患者在实际采用雷帕鸣持续治疗期间,还是会产生一些副作用及其他严重的不良事件。为了能够尽可能地降低因用药所带来的损害,患者一定要引起高度的重视,注意以下几个方面的事项:
1、建议西罗莫司(即雷帕鸣)口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg,2周内2mg/天(出现不良反应可减量),2周后1-2mg/天。
2、为使本药的吸收差异减至最小,本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢,因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。
3、建议服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶嚢(微乳)4小时后服用西罗莫司。
4、剂量调整:
(1)年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积,按1mg/m²/天调整,负荷量剂量应为3mg/m²。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3,但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。
(2)肾功能损害患者的剂量不需调整。
5、处置和弃置:由于雷帕鸣不经皮肤吸收,因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触,应用肥皂和水彻底清洗;用清洁水冲洗眼睛。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110