




坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。2007年5月,美国FDA批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。
体外研究中发现,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。在Ⅲ期临床研究中坦罗莫司对晚期肾细胞癌具有良好的疗效,延长总生存期至10.9个月。
对晚期肾细胞癌坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。有生育能力的患者应在治疗期间做好有效的避孕措施。
当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复坦罗莫司给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)最常见(≥ 30%)的不良反应包括:皮疹,虚弱,粘膜炎,恶心,水肿,和厌食。如果患者在使用坦罗莫司期间还需服用其他药物应提前告知医生。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088