依普利酮(Inspra)通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。
依普利酮(Inspra)治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。依普利酮(Inspra)口服后平均达峰时间约为1.5小时。峰浓度(Cmax)和曲线T面积(AUC)在25~100mg剂量范围内与剂量呈比例增加,当剂量超过100mg后AUC与剂量呈反比。依普利酮(Inspra)的血浆蛋白结合率约为50%,主要与α1,酸性糖蛋白结合。在健康志愿者和高血压患者中,表观分布容积在稳态时为43~90L。依普利酮(Inspra)的代谢主要通过CYP3A4酶进行。在人的血清中未能检出活性代谢物,在尿和粪便中可检出约5%未经代谢的本品。
患者使用依普利酮(Inspra)的注意事项:
(1)依普利酮(Inspra)不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。(2)非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。(3)血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用依普利酮(Inspra)。(4)孕妇、儿童、肝功能不全、慢性心功能不全、肾功能不全者慎用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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