




傲朴舒也叫马西替坦,是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合,主要用于治疗肺动脉高压患者。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
傲朴舒的建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。服用剂量最好不要超过10mg,因为还未研究过10mg以上的剂量。
傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。傲朴舒能够有效降低疾病进展风险,为患者们提供了一个有效的治疗方案。
傲朴舒有什么不良反应:
在随机、双盲、多中心安慰剂对照Ⅲ期临床试验中,在安全性方面,安慰剂组、傲朴舒3mg组和10mg组分别有31(12.4%)、34(13.6%)、26(10.7%)例患者由于不良事件而终止服用药物。
3组外周性水肿和丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶水平超正常范围上限3倍的发生率相似。
与安慰剂组相比,傲朴舒3mg和10mg组的鼻咽炎、头痛、贫血的发生率较高。3组患者中各有一例因贫血而终止治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410