




卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果。
服用卡博替尼时请整粒吞服,服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。卡博替尼口服后,2-3小时后到达血药浓度峰值,半衰期约99小时,15天后到达稳态血药浓度(4-5倍单次给药)。卡博替尼是肝CYP3A4的底物,同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血药浓度,不可避免同服时,应减量。
卡博替尼的价格多少?印度版卡博替尼规格60mg*30片售价约13000$;40mg*30片售价约11000$。孟加拉碧康版卡博替尼规格20mg*90胶囊售价约7000$;80mg*30胶囊售价约8000$。孟加拉海湾生产的卡博替尼规格20mg*90胶囊售价7000左右;80mg*30胶囊售价7500左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692