坦罗莫司(坦西莫司)作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。坦罗莫司(坦西莫司)由原惠氏制药公司研发,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司国内价格。
据医伴旅了解,美国辉瑞土耳其版坦罗莫司(坦西莫司)售价在4000元左右。由于汇率浮动,价格不能固定,具体价格请咨询医伴旅客服。有需要的患者可以到土耳其购买也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取药物。
坦罗莫司(坦西莫司)是以雷帕霉素为原料,经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物,由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特,雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化,而将其抑制后,细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性,基于此机理,雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究,得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。
一项评价坦罗莫司(坦西莫司)与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I/II期临床试验,对71例受试者进行坦罗莫司剂量递增研究。 坦罗莫司按5-25mg递增剂量,每周1次静脉给药;a-IFN每周3次,皮下给药6或9Mu,以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg/IFN6MU。
接受推荐剂量的39例患者中,8%取得部分响应,36%至少在24周内病情稳定,所有患者的无进展生存期为9.1个月。结果表明:坦罗莫司(坦西莫司)与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性,毒性剂量范围可接受。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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