中国买的到坦罗莫司吗？

坦罗莫司（坦西莫司）2007年5月在美国获批上市，适应症是用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。多项临床试验也确定了坦罗莫司的有效性和安全性。体外研究中发现，坦罗莫司（坦西莫司）可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。今天咱们就来详细了解一下中国买的到坦罗莫司吗？ 

据医伴旅了解，美国辉瑞土耳其版坦罗莫司（坦西莫司）售价在4000元左右。由于汇率浮动，价格不能固定，具体价格请咨询医伴旅客服。有需要的患者可以到土耳其购买也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取药物。

坦西莫司（坦西莫司）是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。

而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

坦罗莫司（坦西莫司）是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司和细胞色素P4503A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦罗莫司（坦西莫司）的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。与此相反，CYP3A4诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，若患者必须联用CYP3A4诱导剂，须增加本品剂量至每周50mg，停用CYP3A4诱导剂后便可恢复至每周25mg。总之，坦罗莫司已被美国FDA及EMBA批准用于预后差的肾癌的一线治疗。

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