坦罗莫司治疗肾癌患者疗效怎么样？

坦罗莫司是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司治疗肾癌患者疗效怎么样？

坦罗莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物，其亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的3倍；同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药，能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是，该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦罗莫司体内主要代谢产物为西罗莫司（雷帕霉素），两者都可以与FKBP-12蛋白结合，形成抑制mTOR信号传导复合物。

一项评价坦罗莫司与a．干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行本品剂量递增研究。坦罗莫司按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。

结果表明：坦罗莫司与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂鼍范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为本品15mg／IFN6MU。

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