坦罗莫司是不是靶向药呢？

坦罗莫司（坦西莫司）是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12（FK506结合蛋白），形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司（坦西莫司）是不是靶向药。

坦罗莫司（坦西莫司）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国，该药物目前尚未上市，但国外已经完成的各期临床试验结果显示，坦罗莫司（坦西莫司）对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。

INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

坦罗莫司（坦西莫司）不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。

坦罗莫司（坦西莫司）服用方法：（1）预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min.（2）推荐剂量：对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

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