




坦罗莫司(坦西莫司)是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司(坦西莫司)可治疗哪些疾病?
坦罗莫司(坦西莫司)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白抑制剂,由美国惠氏公司研发,2007年5月美国食品和药物管理局(FDA)批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,并于同年经欧洲药品管理局(EMBA)批准上市。
坦罗莫司(坦西莫司)用法用量:
(1)预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min.
(2)推荐剂量:对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
(3)剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复坦罗莫司给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
坦罗莫司是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司(坦西莫司)用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。
探讨坦罗莫司(坦西莫司)治疗转移性肾细胞癌的效果,PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm