坦罗莫司主要适用于治疗什么病症？

坦罗莫司（坦西莫司）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，坦罗莫司（坦西莫司）是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司主要适用于治疗什么病症？

坦罗莫司（坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。

坦罗莫司（坦西莫司）是以雷帕霉素为原料，其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究本品的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即本品试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，坦罗莫司（坦西莫司）(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。

中期分析结果表明：坦罗莫司（坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：本品能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。坦罗莫司（坦西莫司）和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。

以上就是坦罗莫司（坦西莫司）适应症的内容，希望可以帮助到您！