贝达喹啉何时上市的？

贝达喹啉是一种全新作用机制的抗结核药物，主要通过抑制结核菌能量合成发挥抗菌及杀菌作用。这是全球45年来首个新的抗结核药物，那贝达喹啉何时上市的？

贝达喹啉上市时间：

2012年12月，美国强生公司研发的抗结核新药贝达喹啉获批在美国上市；

2016年，国家食品药品监督管理总局批准将斯耐瑞（贝达喹啉）作为联合治疗的一部分，用于成人（≥18岁）耐多药肺结核的治疗。这是我国首次上市治疗耐多药肺结核新药。

贝达喹啉口服吸收良好，与食物同食时生物利用度是空腹的2倍，5h达到血药浓度峰值，与人血浆蛋白结合率超过99%，血浆半衰期173小时，组织中分布广泛，稳态时分布容积超过1000Ｌ，清除率低，终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4，部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8，其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3-1/6，但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病 。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄，只有1%～4%经尿液排出。

使用贝达喹啉的注意事项：

（1）用贝达喹啉可能发生QT延长。经常监视ECG。

（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期 > 500 ms终止贝达喹啉。

（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。

（4）使用贝达喹啉曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。

（5）不遵守的贝达喹啉治疗方案的可能导致失败或耐药性。