




达克替尼是几代靶向药?阿法替尼(afatinib)是口服不可逆EGFR-TKI药物,2013年被FDA批准用于具有EGFR突变的NSCLC患者的一线治疗。与化疗相比,阿法替尼治疗组的PFS显著优越于化学治疗组,治疗反应率高达56%。
达克替尼(多泽润)是在模拟吉非替尼结构的基础上加入了迈克尔受体。对于具有EGFR L585R/T790M双突变的非吸烟NSCLC患者而言,4个月的PFS率高达96%,1年的PFS率达到77%,中位PFS为17个月,而且74%的患者经过埃克替尼治疗后达到了部分缓解水平。
第三代EGFR-TKI为不可逆的选择性EGFR-TKI药物,主要药物有奥希替尼osimertinib(AZD9291)、olmutinib(HM61713)以及在临床阶段的EGF816、ASP8273等。
达可替尼标准剂量为:每日口服45毫克。基于症状和经历的副作用可能需要减少剂量。在使用达可替尼治疗期间,应避免与质子泵抑制剂(PPIs)和CYP2D6底物相互作用。患者应接受达克替尼治疗,直至疾病进展或不可接受的毒性。使用之前需要咨询主治医生,了解个性化剂量和与其他药物的相互作用。
达克替尼(多泽润)已知的副作用或不良反应有以下几种:腹泻、皮疹 、甲沟炎(指甲感染)、口腔炎(口腔和嘴唇发炎)、食欲下降、皮肤干燥、减轻体重、脱发(局部脱发)、咳嗽、瘙痒症(严重瘙痒)。处方信息中列出的严重不良反应包括:腹泻和间质性肺病。副作用来看,达克替尼(多泽润)的3级以上不良反应大于吉非替尼,减量率也大于后者,说明达克替尼(多泽润)总体副作用略大于第一代药物,这一点也不能完全忽视。但是,将初始剂量的45mg减量至30mg,能明显降低副作用,同时并不影响疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288