




乳腺并不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命;但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞可以随血液或淋巴液播散全身,形成转移,危及生命。目前乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤。更多的人将会关注,用来治疗乳腺癌的阿培利司的功效及其作用是什么呢?
在乳腺癌细胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
阿培利司可作为口服的,无裂痕,薄膜包衣在50毫克,150毫克和200毫克的长处片剂。50mg片剂是圆形的,具有浅粉红色。150mg和200mg分别是淡红色和浅红色的椭圆形药片。推荐的alpelisib(阿培利司)剂量为300毫克(两片150毫克薄膜衣片),每天一次,与食物一起口服。当与alpelisib一起使用时,氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg,此后每月一次。常见的副作用包括高血糖,肾脏问题,腹泻,皮疹,低血细胞,肝脏问题,胰腺炎,呕吐和脱发。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466