拉罗替尼(Laronib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼(Laronib)可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼(Laronib)用于治疗满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者:1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因,2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者,3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。
拉罗替尼(Laronib)针对NTRK融合突变的各癌种均有不错的疗效,不良反应相对于其他抗肿瘤治疗来说也比较小。很多常见的癌种,如肺癌、胃肠道肿瘤出现NTRK基因融合突变的几率可能较低,但在一些罕见癌种,如肉瘤(尤其是软组织肉瘤),唾液腺癌(如腮腺癌等),其突变率可能较高。目前,该药物已经在美国批准上市,但价格非常昂贵,很多患者可能没有条件使用。鉴于此,很多患者寄希望于仿制药。好消息是,拉罗替尼(Laronib)已经由孟加拉珠峰制药成功仿制,在保证疗效同步的前提下,售价十分亲民,是目前性价比最高的拉罗替尼(Laronib)版本:规格25mg*30粒/瓶,售价为5000元人民币;规格100mg*30粒/瓶,售价为15000元人民币。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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