




达沙替尼(别名:施达赛)为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
达沙替尼(施达赛)是一种口服片剂。可以在饭中服用,也可以空腹服用。达沙替尼片剂需整个吞下,不能破碎或咀嚼。针对Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼(施达赛)100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。 针对Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。
达沙替尼(施达赛)可以一直使用直至疾病进展或出现不耐受。患者在治疗过程中需要做好定期的身体检查,如果出现耐药等现象,依据医生的判断选择调整用药。
儿童使用达沙替尼(施达赛)的安全性和有效性证据不足,不建议使用,妊娠女性和哺乳期女性最好不要使用,这可能会对胎儿造成伤害。对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者禁止使用。
达沙替尼最常见不良反应包括胃肠道反应(包括恶心、腹泻、腹痛和呕吐)、体液潴留(胸腔积液)及出血事件。如果出现严重的血液学不良反应,必须停止治疗,直至事件解决。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103