




利伐沙班(Rivaroxaban)能竞争性地抑制纯化的人血因子xa,较其他生物相关的丝氨酸蛋白酶具有更高的选择性抑制,同时也可以简化和改善需要抗凝治疗的血栓栓塞性疾病患者的治疗。目前在许多国家,该药已经被批准用于预防择期髋关节或膝关节置换术后的静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)、预防复发性静脉栓塞(RVE)等疾病的治疗之中。那么,患者在服用利伐沙班期间,能不能随便停药呢?
患者在采用利伐沙班开始治疗后,通常情况下是不可以随便停药的,除非病情进展或无法耐受时才可考虑停药。
利伐沙班在健康人群中可被快速吸收,单剂量1.25—80 mg或多次给药后经2—4 h达峰浓度(Cmax)。给药剂量在10 mg以下的药动学参数与剂量成正比,其口服生物利用度达80%一100%。有研究显示,单剂量口服利伐沙班,空腹条件下,利伐沙班的绝对生物利用度降低66%;而与食物同服此药时曲线下面积(AUC)增加39%,Cmax增加76%,故利伐沙班应与食物同服。
直接口服抗凝血剂利伐沙班(拜瑞妥)目前可用于治疗多种血栓栓塞性疾病,并为抗凝治疗和患者管理提供替代策略。由于其具有可预测的药动学和药效学特征,较少的药物相互作用,与传统抗凝药相比,其疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便。但是,联合使用cYP3A4和P-gp的强抑制剂尚未得到推荐。必须强调的是注意特定的患者群体,如老年人和肾损害患者,应注意剂量的调整。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406