利伐沙班片的主治功效

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利伐沙班片的主治功效

郭药师

2025-01-21 14:19:42

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利伐沙班（Rivaroxaban）为常见的一种抗凝药物，目前已经被广泛应用于髋(或膝)关节置换术、深静脉血栓﹑肺栓塞﹑瓣膜性房颤等多种疾病的预防和治疗。其可抑制Xa因子﹐从而发挥抗凝作用﹐相较于其他传统的药物具有生物利用度高﹑疗效确切、安全性好、使用方便、无须频繁监测凝血指标等特点，但利伐沙班也存在一定不足,如发生严重出血时缺乏特异性的拮抗剂逆转抗凝效应。因利伐沙班药物代谢动力学机制明确,临床使用时无须根据实验室指标调整剂量,可能会导致治疗不足或药物过量。

利伐沙班（即拜瑞妥）主要是通过抑制游离和结合的Xa因子，与其活性部位的可逆竞争作用抑制凝血酶的生成而达到抗凝作用。利伐沙班口服后迅速吸收,2～4 h达到最大药物浓度(Cmax)，口服几乎完全吸收，且不受食物影响,10 mg片剂口服时间不受就餐时间限制,而20 mg的片剂需与食物同服,才会有较高的生物利用度。半衰期5～13 h,较华法林短。因此，疑似药物过量所致的出血时﹐停药后即可快速纠正。

利伐沙班的吸收取决于药物在胃肠道中释放的部位,应避免在胃远端进行利伐沙班给药。老年患者由于其肾脏清除率稍低﹐因此,老年患者利伐沙班的血浆浓度比年轻患者高,药物半衰期较长，为11～13 h。

国外相关研究显示,利伐莎班的受试者工作特征曲线下面积(AUC)和Cmax呈剂量依赖性,受试者在任何剂量下均未出现蓄积效应,表明利伐沙班在健康人群中大剂量范围内有着较高的安全性和耐受性。对此，患者可放心购买和使用此药。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406

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