




利伐沙班(Rivaroxaban)为新型抗凝药物,口服后吸收迅速,平均半衰期 7 ~ 13 h,其具有生物利用度高、抗凝效果稳定、选择性高、治疗效果明显等优点。患者通过坚持服用此药物,可从中获益不少。一般情况下,只要是没有明显的禁忌症,严格按照说明书或遵医嘱,适应症患者就可以长期的使用利伐沙班片。
研究显示,利伐沙班以剂量依赖性的方式抑制了xa因子的活性,最强抑制的时间是在给药后1—4 h,单剂量服用5—80 mg时,最大抑制率为20%~61%;每天多次给药后,对xa因子活性的最大抑制无明显差异。利伐沙班以剂量依赖性方式延长凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),Xa因子活性的抑制程度与利伐沙班血药浓度密切相关。
一项对48例健康老年志愿者(60—76岁)的药动学和药效学进行剂量递增研究,结果表明40 mg以内单剂量的利伐沙班具有可预测的药动学和药效学特征,且达到最大的药动学和药效学效应,此时抗凝血效果最佳,在这个年龄范围内,利伐沙班的半衰期为11—13 h。
另一项随机、单盲、安慰剂对照的平行组试验,对34例受试者在单剂量口服10 mg利伐沙班后,研究年龄及性别对利伐沙班药动学和药效学参数的影响,结果显示性别对药动学和药效学参数均无影响;而老年组(75岁以上)较青年组(18—45岁),药动学参数Auc值增加41%,而Cmax未发生明显改变,药效学参数xa因子抑制率增强,PT延长,但在24 h内即可恢复到接近基线水平,因此对于老年组药动学和药效学参数的变化不具有临床意义,临床使用时不需要调整利伐沙班(即拜瑞妥)剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406