




利伐沙班(Rivaroxaban)可以高度选择性和竞争性的与Xa因子活性位点结合,这种可逆性的结合可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。患者通过坚持服用此药,虽然能够从中获益不少,但是在长期使用的过程中,患者还是会出现一些不良反应,对此,患者需引起高度的重视。
国内一项研究中,利伐沙班和华法林治疗期间均未出现死亡,利伐沙班组 6 个月和 12 个月时各发生无症状静脉血栓1 例,发生率 4.55%, 华法林组 3 个月和 6 个月时分别发生无症状静脉血栓 2 例和 3 例,6 个月时发生肺栓塞 2 例,血栓事件发生率 15.22%;利伐沙班组3 个月时发生咯血 1 例,6 个月时发生大便潜血阳性2 例,发生率为 6.82%; 华法林组 3 个月和 6 个月发生大便潜血阳性各 2 例,发生率为 8.70%,两组间预防血栓性疾病的有效性和安全性未见明显差异。
虽然华法林的抗栓效果明确、可靠,但该药物本身及其使用过程中仍存在诸多问题。上市以来,利伐沙班(即拜瑞妥)主要用于预防成人髋、膝关节置换术静脉血栓形成、急性冠脉综合征以及非瓣膜性心房颤动,在使用过程中应特别注意肝、肾功能损害患者可能显著升高利伐沙班的血药浓度,应用时应更加谨慎。作为新型抗凝药物,出血仍是其最重要并发症,因此利伐沙班(拜瑞妥,Xarelto)禁用于有明显活动性出血或凝血异常及有出血风险的肝病患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406