




利伐沙班(Rivaroxaban)作为一种新型抗凝剂,它是xa因子抑制剂,生物利用度高至80%~100%;在用药中能够通过外源性与内源性双向途径使x因子活化成xa因子,进而对凝血机制进行调节,可更高效、安全地抑制血栓形成。相比较华法林,其在用药中不需要对剂量进行调整,不受饮食、年龄等限制。
不过需要注意的是,针对于不同的患者,其所需注意的事项也有所不同,用药的剂量也会存在着一定的差异。
1、肾损害人群
一项32例受试者参与的利伐沙班对肾功能影响的研究结果表明,轻度、中度和重度肾损害的志愿者分别比健康志愿者肾损害率增加44%,52%和64%。在轻度、中度和重度肾损害患者中,尿中原形药物排泄量分别下降到20%,13%和10%,而健康对照组则为29%。利伐沙班清除率随肾损害程度的增加而降低,轻度、中度和重度肾损害患者对xa因子活性的总体抑制率分别为健康对照组的1.5,1.9和2.0倍;PT延长以类似的方式增加,分别为1.3,2.2和2.4倍。
临床用利伐沙班时需根据患者的肾功能情况做剂量调整,以避免发生不良反应。
2、肝损害人群
对32名志愿者在单剂量口服利伐沙班10 mg时,观察轻度或中度肝损害者药动学和药效学参数变化情况,结果显示轻度肝损害者利伐沙班药动学参数仅有微小变化,AUC平均增加15%,无显著差异;中度肝损害者利伐沙班药效学参数显著增强,xa活性抑制率增加2.6倍,PT延长2.1倍;轻度或中度肝损害者,其终末半衰期均较健康志愿者延长约2 h。
利伐沙班(即拜瑞妥)禁用于具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406