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阿西替尼吃多久起效?

郭药师
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2025-01-21 14:43:48
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近年来,免疫检查点抑制剂在肾癌治疗中大展身手。由于肾癌患者往往有较高的突变负荷和免疫原性,免疫检查点抑制剂也有表现出良好的治疗效果。在2015年11月,FDA曾批准了nivolumab(O药)用于肾细胞癌的二线治疗。在NCCN 肾癌指南中也将免疫检查点抑制剂nivolumab联合ipilimumab作为肾细胞癌一线治疗的可选方案。阿西替尼也已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌的治疗。

阿西替尼吃多久起效?阿西替尼的标准剂量为5mg每天二次,最小剂量2mg每天二次,最大剂量10mg每天二次,空腹或随餐口服,半衰期3.2小时,服用2-3天后到达稳态血药浓度,约为第1天的1.4倍。

强CYP3A4/5抑制剂如酮康唑等会明显增加阿西替尼的血药浓度,需要减低阿西替尼的剂量;强CYP3A4/5诱导剂如利福平等会明显降低阿西替尼的血药浓度,应避免使用;抗酸药如雷贝拉唑等会降低阿西替尼的血药浓度,但无需调整剂量。

阿昔替尼治疗肾癌的AXIS三期临床试验中,高血压是最常见的药物相关副作用,所有级别高血压比例40.4%,3级以上高血压比例15.3%。在没有服用降压药的情况下,服用阿西替尼四天后开始血压升高,收缩压≥150毫米汞柱或舒张压≥100毫米汞柱的中位发生时间为15.7天。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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