




阿西替尼是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,抑制促血管生成细胞因子血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子受体(PDGF),从而发挥抗血管生成作用。
阿西替尼不算是多靶点药,仅有3个大系列靶点:VEGFR-1/2/3。其与所有其它抗血管生靶向药物一样,也存在各种各样的副作用,包括:心脏毒性、腹泻、高血压、疲乏、食欲降低、恶心、发音障碍、手足综合症、体重减轻、呕吐、乏力、便秘、腹痛。
腹痛-持续腹泻伴随腹部阴疼是很痛苦的事情,常见的腹泻处理方案都不一定能够缓解;腹泻-蒙脱石+易蒙停,都不一定能止住;心律不齐-它最大的问题就是心脏毒性;变声-与瑞戈非尼一样,也会导致声音沙哑;胃疼-概率略低出现。
阿西替尼对于血象几乎没什么打击,对于肝功也几乎没什么影响,主要还是在心脏毒性上,所以,吃阿西替尼务必要配合Q10辅酶保护心脏。患者在吃阿西替尼期间,注意尽可能避免强CYP3A4/5诱导剂。
服用阿西替尼的特别说明(1)阿西替尼对肝功、血象没有影响,但对心酶影响严重,尤其肌酸激酶同工酶(CK-MB)会明显升高超标;(2)阿西替尼引起的大多数副作用可能源于心肌缺血,导致血循环阻滞和远端肢末缺血;(3)年轻患者服用时的副作用可能比年老患者服用时的副作用要轻,这可能与血管的弹性的差异有关。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324