舒尼替尼的特点有哪些

舒尼替尼（Sunitinib）是强效ATP竞争性抑制剂，抑制多种与肿瘤增殖、血管生成和转移有关的酪氨酸激酶活性，作用靶点包括血管内皮生长因子受体1～3型，血小板来源生长因子受体α、β，干细胞因子受体，Fms样酪氨酸激酶受体3，ret原癌基因产物等。其抑制肿瘤血管生成，并直接抑制肿瘤细胞生长等药理学活性可能是由抑制多种酪氨酸激酶受体靶点和通路介导的。

目前已有多项舒尼替尼治疗晚期肾癌的研究，其中两项开放、单臂、舒尼替尼治疗细胞因子耐药的转移性肾细胞癌显示获益显著，ORR分别为34％和40％，中位无进展生存期分别为8．3和8．7个月。基于上述结果进一步的750例，随机、干扰素α对照、一线治疗转移性肾癌的III期临床研究结果显示：无进展生存期上舒尼替尼治疗组比干扰素α组高2倍多(11个月和5个月)，ORR也明显优于对照(31％和6％)，同时不良反应可耐受，易控制。

站在药代动力学的角度来看，舒尼替尼（即索坦）T1/2为6-12小时，患者不管有没有进食，对其生物利用度无影响。此药品及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%，其主要活性代谢物的分别为40-60小时和80-110小时。舒尼替尼剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。

基于舒尼替尼的以上特点，患者在用药期间一定要严格按照说明书或医嘱进行用药，以此才能够最大限度地从中获益，取得令人较为满意的治疗效果。

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