阿卡替尼的详细说明书
药品名:阿卡替尼
商品名:Calquence
通用名:acalabrutinib(阿卡替尼)
靶点:BTK
厂家:阿斯利康
规格:100mg
美国获批:2017年11月
推荐剂量:100mg/次,2次/日,随餐或不随餐服用。
适应症:
目前,阿卡替尼/阿卡拉布替尼Acalabrutinib被用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年Mantle细胞淋巴瘤(MCL)患者。最近它也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
作用机制:
阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5826与BTK活性部位第 481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到 抑制;而BTK作为B细胞抗原受体和细胞因子受体通道的信号分子。 在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。 非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活 ,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。
副作用:
阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂,可防止B细胞增殖,运输,趋化和粘附。每12小时服用一次,可能会引起其他影响,例如心房颤动,其他恶性肿瘤,出血和感染。其中,三级以及以上的非血液系统副作用比例最高的是腹泻,同时三级及以上的血液系统副作用血红蛋白减少、血小板减少和中性粒细胞减少。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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