尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,2007年在美国获批上市,2009年在我国获批上市。对于国内患者来说,可以凭处方单在国内医院购买进口原研尼洛替尼(达希纳,Nilotinib),也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度版尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)。
尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种BCR-ABL激酶抑制剂,可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。 在临床试验中,使用尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)治疗后,42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况;而在处于加速期的患者中,也有31%的患者能够获得同样的效果。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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