坦罗莫司(Temsirolimus)是西罗莫司的酯化合物, 较后者具有更好的水溶性和化学稳定性, 既可以口服也可经静脉给药。该药进入体内后在肝脏由细胞色素 CYP4503A4 /5 酶转化为西罗莫司而发挥作用。虽然该药具有的疗效显著,但是坦罗莫司仍会产生一定的副作用,对患者的治疗产生了或多或少的影响,因此患者需引起注意。
皮肤毒性是替西罗莫司(即坦罗莫司)的最常见的一般不良反应, 包括皮疹、 蜃 痒、干燥和指甲改变, 大多数为Ⅰ度, 无需特殊处理。皮疹呈痤疮样或小斑丘疹,发热和口腔溃疡也是替西罗莫司较为常见的不良反应, 但大多程度较轻。
替西罗莫司可引起轻度肝功能异常(大多为Ⅰ度), 这可能与其经肝脏代谢和肝胆排泄有关。替西罗莫司对血液系统的影响主要表现为贫血, 发生率为 58.3%, 但均为Ⅰ/Ⅱ度, 对血小板和白细胞的影响较轻, 这一结果与国外的数据相似。
代谢异常是替西罗莫司较为突出的不良反应, 包括血糖升高~ 甘油三酯和胆固醇升高。国内一项研究进行中,患者血糖升高的发生率 50% (6 /12> , 有 1 例 (8.3%> 达到了Ⅰ度。胆固醇和甘油三酯升高的发生率分别为50%和 75%, 1 例患者出现了I 度甘油三酯升高;国外的资料中, 血糖升高的发生率 20%~26%, 其中Ⅰ/ⅠV 度占 11%~17% 。
这提醒患者在接受坦罗莫司治疗期间,若是出现了以上或其他副作用,一定要及时采取措施加以处理。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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