脂肪肉瘤治疗新药-他比特定

2015年10月23日，美国食品和药品监管局(FDA)批准他比特定（曲贝替定）治疗特异性软组织肉瘤(STS)的治疗 – 脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤 – 是不能通过手术切除)或是晚期(转移)。他比特定可通过靶向某些正常的宿主细胞发挥其抗肿瘤活性。今天咱们就来详细了解一下脂肪肉瘤治疗新药-他比特定。

他比特定（曲贝替定）的使用方法以及使用剂量：（1）建议初始剂量1.5mg/㎡，静脉输注时间应超过24小时，每三周治疗一次。（2）所有患者接受本药治疗之前（30分钟之前），应静脉推注20mg地塞米松。（3）肝损伤：对于中度肝损伤患者，用药剂量为0.9 mg / ㎡，静脉输注时间应超过24小时，每3周一次。

他比特定（曲贝替定）可以影响细胞周期和转录因子表达，导致肿瘤细胞的凋亡。他比特定还可以充当肿瘤微环境调节剂，通过调节免疫检查点激活肿瘤免疫系统，起到肿瘤的免疫治疗作用；在小鼠模型中，他比特定还可以降低肿瘤组织和血液系统中的单核/巨噬细胞数量和抑制肿瘤血管生成；低剂量的他比特定还可以抑制很多炎症细胞因子和趋化因子的产生，如 CCL2、CXCL8、IL6、VEGF 等。

他比特定（曲贝替定）是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸（Ecteinascidia turbinata） 体内分离提取出来的烷化剂，是第一个海洋来源的新型抗软组织肿瘤药物。很多来源于海洋的天然产物具有非常新颖的化学结构和独特的药理作用机制。

  他比特定（曲贝替定）对于复发或转移的复杂型软组织肉瘤应用他比特定而现治疗优于化疗，而且毒副作用低，有助于保持患者生活质量。该产品主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年，EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。体内外试验表明，他比特定有抗肿瘤细胞系增殖的活性，包括肉瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌、黑色素瘤以及白血病。

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