他比特定可治疗哪些疾病？

他比特定（曲贝替定）是一种四氢异喹啉生物碱，可以通过独特又多样的作用机制发挥抗肿瘤作用，他比特定可以影响细胞周期和转录因子表达，导致肿瘤细胞的凋亡。今天咱们就来详细了解一下他比特定可治疗哪些疾病？

他比特定（曲贝替定）是由西班牙Zeltia公司和美国琼森公司联合研制，这是首个海洋来源抗肿瘤药，是在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品，目前主要的适应症是治疗软组织肉瘤、对含铂药物敏感的复发性卵巢癌和急性淋巴母细胞白血病。

他比特定（曲贝替定）与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成，干扰细胞周期使细胞死亡，从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。 

自上世纪末从加勒比海鞘中提取出来之后，他比特定（曲贝替定）在临床前动物模型变现除了广泛的抗肿瘤活性，在临床试验阶段表现出了对软组织肉瘤的治疗作用。2007 年他比特定获得欧盟批准用于治疗软组织肉瘤。2015 年，他比特定获得 FDA 批准上市，用于接受过蒽环类药物治疗的患有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者的治疗。除了软组织肉瘤，他比特定（曲贝替定）也在欧洲、加拿大等地区获得批准用于治疗铂类药物敏感的复发性卵巢癌。

欧盟研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平滑肌肉瘤患者，这些患者先前均接受过蒽环霉素与异环磷酰胺治疗并且治疗失效。研究对比了两组用药剂量，一组每月给药3次，另一组每3周给药1次。结果显示，每3周给药1次的患者平均无疾病进展期为3.8个月，每月给药3次的患者为2.1个月。

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