阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。阿糖胞苷临床主要用于治疗急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病的诱导期及维持巩固期、慢性粒细胞白血病的急变期及恶性淋巴瘤的治疗,眼科用于治疗病毒性角膜炎及流行性结膜炎。
成人用法:1,急性白血病诱导治疗:常与其他化疗药联用,每次1~3mg/kg,静滴,q12h,连用5~7日。间隔1~2周重复。2,中、大减量疗法:常用于难治性或复发性急性白血病或急性白血病缓解后的强化治疗。中剂量指每次500~1000mg/m2,静滴1~3小时,q12h,2~6日为一个疗程。大剂量指每次1000~3000mg/m2,用法同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重,大剂量反而影响其疗效,故现多偏向用中剂量方案。3,皮下注射:每次10mg/m2,q12h,14~21日为一个疗程。如不缓解而病人情况允许,可于2~3周后重复一个疗程。此方案可用于原始细胞增多的骨髓增生异常综合征、低增生性白血病、老年急性非淋巴细胞白血病等。
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