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服用阿哌利西需要注意什么?

郭药师
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2025-01-20 21:41:52
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阿哌利西(阿培利司)是一款由诺华公司研发的用于治疗PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的PIK3CA激酶抑制剂。在2019年5月经FDA审批上市,虽然刚上市不久,但是临床效果显著。服用阿哌利西需要注意什么?

在阿哌利西(阿培利司)研究实验中,有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。患者在接受治疗期间应监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿哌利西(阿培利司)。

阿哌利西(阿培利司)与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低阿哌利西(阿培利司)的浓度,这可能会降低阿哌利西(阿培利司)的活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。

阿哌利西(阿培利司)当与CYP2C9底物联合使用时,密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

在阿哌利西(阿培利司)研究试验中,报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。阿哌利西(阿培利司)在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。因此患者在开始用阿哌利西(阿培利司)治疗之前,应测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。在开始治疗后,应启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,应中断/减少剂量/停止阿哌利西(阿培利司)。患者在接受该药品治疗期间,应严格按照医生的诊疗建议用药,不可擅自增加或减少药物剂量。

阿哌利西(阿培利司)也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。阿哌利西(阿培利司)服药2小时后,阿哌利西(阿培利司)在血浆中的峰值浓度达到1320±912ng / mL。高脂肪膳食增加AUC 73%和C最大84%,而一个小的,低脂肪膳食增加AUC77%和C最大值145%。 

阿哌利西(阿培利司)不会延长QTcF间隔。 患者服用阿哌利西(阿培利司)经验剂量依赖性的治疗益   处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年01月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212526

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