利鲁唑片图片及介绍

利鲁唑片（riluzole）用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间，是治疗运动神经$病新药，是公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。1996年，利鲁唑片（riluzole）获FDA批准上市，商品名为Rilutek。1999年，利鲁唑片（riluzole）在中国上市，商品名为“力如太”。利鲁唑片（riluzole）是第一个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物，也是目前唯一公认对缓解ALS进展有效的药物，可改善病人生存状态，却无法阻止病情发展。

肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经$疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式：肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经$丧失，导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神经$损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物。利鲁唑能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质（谷氨酸和天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明，利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中，利鲁唑具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放，因此，推测利鲁唑片（riluzole）可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。

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