




依普通酮与盐皮质激素受体结合并抑制醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统激素(RAAS))的结合。 醛固酮在上皮组织如肾脏和非上皮组织如心脏,血管和脑中结合盐皮质激素受体,并通过钠再吸收和其他机制增加血压。 Eplerenone被认为通过抑制这些醛固酮的作用发挥降压作用。 由于依普力酮抑制醛固酮对肾素分泌的负反馈,其不断增加血浆肾素活性和血浆醛固酮浓度,但这些增加不能减轻依普利酮的作用。
依普利酮对醛固酮持续给药/盐负荷的单侧肾切除高血压大鼠的收缩压显示出持续的降压作用。 Eplerenone在中风易发自发性高血压大鼠(SHRSP)中显示持续的降压作用在2周给药期间的收缩压。 与赖诺普利联合使用ACE抑制剂,抗高血压作用显着增强。在Dahl盐敏感性大鼠中,盐敏感型低肾素型高血压动物模型依普利酮对持续给药4周后,对收缩压显示剂量依赖性降压作用。
目前来说,依普利酮片只有美国和日本有,中国暂时还未获批上市,患者想要购买这款药物就必然需要自行出国购买,或者找寻国内海外医疗机构购买。据了解,美国依普利酮原研药的价格是比较高的,规格为50mg-30片瓶/盒,售价约124.09/美元,价格十分昂贵,很多患者表示无法承担。但比较幸运的是,印度也有此产品的仿制药,药效一致,价格亲民。据医伴旅了解到印度鲁平制药的依普利酮50mg 100片价格500$左右。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437