贝美替尼适应症有什么？
医学编辑郑俊阳
2020-10-29 09:42
已帮助: 267人
贝美替尼适应症有什么？贝美替尼（比美替尼）联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，贝美替尼（比美替尼）不适用于野生型BRAF患者治疗。
2015年12月,法国皮尔法伯集团(Pierre Fabre)与Array公司达成协议,获得除美国、加拿大、以色列、日本和韩国之外所有其他国家的独家经营权。2017年5月,Array公司授予日本小野制药株式会社在日本和韩国的专营权。
贝美替尼（比美替尼）是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
临床上贝美替尼（比美替尼）与恩考芬尼联合用药，恩考芬尼联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶,在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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