




索坦治疗什么病?索坦(舒尼替尼)是辉瑞研发的一款靶向和阻断多重选择的受体酪氨酸激酶(RTK)信号通路的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),目前获批的适应症主要有三个:①甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);②不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);③不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(PNET)成年患者。
通过竞争性抑制ATP结合位点,索坦抑制一组密切相关的RTK的TK活性,所有这些RTK都与各种人恶性肿瘤有关:血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,-2,-3)、血小板衍生生长因子受体(PDGF-R)、干细胞因子(KIT)、CSF-1R、Flt3和RET。
索坦(舒尼替尼)采用口服用药的方法,使用起来更加简单方便,是否与食物同时服用均可。在治疗胃肠道间质瘤的临床试验中,患者使用索坦治疗的研究终点(TTP 和PFS)均明显优于安慰剂组,具有显著性统计学意义。在中期分析时总生存期的数据尚未成熟。 在该研究最初设定的OS最终分析中,索坦组受试者的中位OS为72.7周,安慰剂组的中位OS为64.9周。
索坦能抑制体内多种受体酪氨酸激酶的磷酸化,通过抑制生长和阻断肿瘤的血供,使肿瘤失去继续分裂和生长能力来对抗肿瘤,对于肿瘤生长、肿瘤细胞表达和肿瘤转移显示出较强的抑制作用。因此,索坦(舒尼替尼)对于多种癌症的治疗都有积极的作用,随着医疗技术的不断发展,相信索坦将造福更多患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938