枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate),化学名为3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐,是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂,2012年11月经美国FDA批准上市,商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
托法替尼是一种口服JAKs抑制剂,体外抑制激酶JAK1、JAK2、JAK3的半数有效浓度(IC50)分别为3.2、4.1、1.6nmol/L,且在细胞实验中选择性抑制JAK3的能力比JAK2高10倍以上。
托法替尼于2017年3月10日在国内上市,作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂,托法替布因其独特的靶向作用机制,疗效和安全性与生物制剂类似,口服方便,依从性高等特点一经上市便在国内风湿领域引起广泛关注。作为进口药物,国内售价为2000元左右/盒,用2周,一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。
相比较而言,托法替尼的仿制药价格相对便宜,且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替尼是全球的首个仿制药,5mg*30片,售价550左右;规格11mg*30片,售价1000左右,价格便宜很多患者可以接受。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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