




吡非尼酮(5甲基1苯基2 -(1 H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工合成分子,分子式为C12H11NO,分子量185.22, 为白色或淡黄色结晶性粉末在体外,它对转化生长因子(TGF) β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节作用,在肺纤维化动物模型,它能抑制成纤维细胞增殖和胶原合成,减少细胞和组织的纤维化标记物。
特发性肺纤维化与肿瘤坏死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎症细胞因子合成和释放引起的慢性纤维化和炎症有关。
吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。研究结果显示,吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚,减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维化模型(博来霉素和移植导致的纤维化)试验结果显示,吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用。
因为特发性肺间质纤维化疾病是一种比较顽固难以治愈的疾病,所以,患者 在服用吡非尼酮胶囊治疗期间,应注意定期复查,关注病情变化,如果病情有明显的好转的话,可在医师指导下适当减少用药剂量,医师结合对实际情况的了解建议不能停药的话,就是要一直服用的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077