




坦西莫司(Temsirolimus)于2007年5月就已经获得了美国FDA的批准正式上市,用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。该药是惟一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物,是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物,也是目前第一剂用于治疗癌症的注射剂。
患者要想从中获得较为理想的治疗效果,了解并掌握坦西莫司注射方法便显得尤为重要了。那么,患者在实际接受治疗时,应该如何注射药品呢?
坦西莫司注射方法为静脉给药,静脉输注前需将其进行稀释,在30~60min内输注25mg,每周1次,直至疾病出现进展或发生不能接受的毒性反应。每次用药前30min应预防性地静脉滴注苯海拉明20~50mg。
肿瘤患者给予单剂量坦西莫司(即驮瑞塞尔)25 mg,血药浓度峰值(Cmax)为585 mg/mL(变异系数CV=14%),AUC为1627 ng/h/mL(CV=20%)。在1~25 mg剂量范围内,坦西莫司血药浓度不呈剂量依赖性增加,而其代谢产物西罗莫司血药浓度则呈剂量依赖性增加。静脉给予25mg西罗莫司,AUC为本品的2.7倍,这主要是由于西罗莫司半衰期较长所致。 此外,本品及其代谢产物西罗奠司在体内广泛分布。静脉给予肿瘤患者25 mg本品,全血平均稳态分布容积为172 L。
坦西莫司较常见的不良反应有体重减轻、头痛、胸疼、发冷、无力、水肿、疼痛、发热、黏膜炎、食欲缺乏以及恶心等,当患者用药期间出现了以上不良反应或其他症状,都应及时采取措施加以应对。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm