坦西莫司用法用量

郭药师

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2024-12-05 14:27:17

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坦西莫司（Temsirolimus）是一种 mTOR( 哺乳动物的雷帕霉素作用靶点 ) 抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白 (FKBP-12) 相结合，这种蛋白 – 药物结合物可以抑制 mTOR 控制细胞分裂。mTOR 可以磷酸化激活 p70S6k 和S6 核糖体蛋白，mTOR 下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶 /AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使 G1 期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明，该药可以抑制 mTOR 的活性并且降低缺氧诱导因子 HIF-1、HIF-2α 及血管内皮生长因子水平。

坦西莫司用法用量为25 mg，静脉输注30～60 min，每周1次。为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6 h内使用。

有关的临床药动学实验研究表明，以每天 0.75 ～ 19.1mg/m² 的剂量给肿瘤患者使用后，Temsirolimus 的血药浓度峰值范围为 0.75 ～3.12mg/m² ，半衰期 (t1/2) 中值为 15.2h。而剂量递增实验表明，进展性实体瘤患者每周单独使用本品 7.5 ～ 60mg/m² 后，体内的血药浓度最大值 (Cmax) 随剂随剂量的增加呈线性上升，AUC 亦近乎成比例地增加，药物的清除率和稳态分布容积也随用药剂量的增加而增加，t1/2平均值为 20h。

为了能够确保从中持续获益，患者在实际使用坦西莫司（即驮瑞塞尔）时，一定要正确用药。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年3月23日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088

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