飞尼妥怎么服用效果好？

郭药师

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2025-01-20 08:32:20

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飞尼妥（依维莫司）作为新的靶向药物，能够降低S6核糖体蛋白激酶的活性，减少与真核生物延伸因4E—蛋白(4E—BP)结合，而mTOR的下游效应器，与蛋白质合成有关。另外，依维莫司还可以抑制缺氧可诱导因子HIF一1的表达，降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。

而要想使得适应症患者能够从中持续获益，飞尼妥怎么服用效果才好呢？

为保证其疗效，患者一定要按照说明书或遵医嘱服用飞尼妥。飞尼妥口服片剂有5 mg、10 mg两种规格，用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为10 mg/d，对于轻度肝功能障碍患者，服药剂量可调整至5 mg/d。

晚期实体瘤病人口服5—70 mg依维莫司后药物达峰时间为1—2 h。单剂量给依维莫司其血药浓度在5～10 mg范围内与给药剂量成正比，当剂量超过20 mg时Cmax小于剂量比。给健康受试者1 mg依维莫司并同时给予高脂肪的食物时，依维莫司的Cmax和AUC分别降低了60％和16％．给药5 mg和10 mg时没有明确的数据。

在5-5000 ng/mL范围内，依维莫司在血液与血浆中的浓度比为17—73％且与依维莫司的浓度相关．在健康受试者及有适度肝损伤的病人中，其血浆蛋白结合率约为74％。

飞尼妥是CYF3A4和P—gp的底物。口服给药后，在血液中检测到6种依维莫司主要的代谢产物，包括3种单羟基化产物，2种内酯环水解产物和1种依维莫司的磷脂酰胆碱结合物，动物实验表明这些代谢产物的活性比依维莫司小100倍。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426

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