达希纳是什么时候上市的？

达希纳（尼洛替尼）是专为CML设计的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），目前是中国唯一同时具有CML一线和二线适应症的第二代TKI。

在33个检测的突变中，达希纳（尼洛替尼）能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，达希纳（尼洛替尼）选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。达希纳（尼洛替尼）抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl（20-60nM）、PDGFR（69nM）和c-Kit（210nM）。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，达希纳（尼洛替尼）能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，达希纳（尼洛替尼）作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内，达希纳（尼洛替尼）对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外，达希纳（尼洛替尼）对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。

达希纳（尼洛替尼）是什么时候上市的？

达希纳（尼洛替尼）由外资企业诺华研发，于2007年获得美国FDA批准上市，主要用于治疗慢性粒细胞性白血病或者慢性髓性白血病（CML）。

达希纳（尼洛替尼）于2009年7月由诺华公司在我国进口上市，批准的适应症为二线治疗，即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

2018年9月，达希纳（尼洛替尼）被美国FDA再次扩大的适应症范围，用来治疗儿童慢性髓性白血病，这一适应症的扩大，是基于两项临床试验的结果。研究人员招募了69名符合条件的儿童患者，他们或是新近诊断（一线疗法组），或是对现有的TKI疗法产生了耐药（二线疗法组）。在一线疗法组里，主要分子缓解（MMR）率为60.0%（95% CI为38.7% - 78.9%）。在二线疗法组，这一数据为40.9%（95% CI为26.3% - 56.8%）。在优先审评下，达希纳（尼洛替尼）获批扩大适应症。由此可见对于一些药物选择性较少的儿童慢性髓性白血病患者来说，达希纳（尼洛替尼）可以作为我们的治疗新选择。

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