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安立生坦适合什么人用?

郭药师
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2025-01-21 14:52:21
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安立生坦片适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。

安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患者中应用安立生坦片。目前没有关于本药在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料 ;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。

妊娠妇女中应用凡瑞克可能会导致胎儿损害。所以,安立生坦禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药,或在应用该药的过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252

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