阿卡替尼(又叫:阿卡拉布替尼)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药,对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。2017年8月美国FDA授予阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤(MCL)的突破性药物资格,2017年10月批准该药上市。
阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤优势在哪?
先来看看阿卡替尼的作用机制:阿卡替尼(阿卡拉布替尼)及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。
在抑制肿瘤活性方面,阿卡替尼(阿卡拉布替尼)与BTK的结合率比第1代BTK抑制药依鲁替尼(ibrutinib)有更高的选择性,不抑制表皮生长因子受体(EGFR),ITK酪氨酸激酶或TXK酪氨酸激酶。阿卡替尼能抑制B细胞受体诱导人体全血的应答作用。
再来看看阿卡替尼(阿卡拉布替尼)在套细胞淋巴瘤的临床试验中的效果吧。阿卡替尼的批准是基于LY-004,这是一个公开标签,单臂的临床II期试验。纳入了124名至少接受过一次之前治疗的复发或者难治的MCL患者,每天口服药物两次,每次100mg,直至疾病进展或不能接受的毒性。根据研究者评估(Investigator Assessment),总体缓解率达到81%,其中完全缓解是40%,中位的治疗时间是16.6个月。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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